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関連文献紹介

【文献No】

GLIM00156

【標題】

Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor

【著者名】

Heinrich M.C. et al.

【雑誌名】

Blood 96(3):925-932,2000

【抄録】

KIT発現細胞であるヒト骨髄性白血病細胞株M07e細胞は、幹細胞因子の刺激によりKITの自己リン酸化、MAPキナーゼの活性化、Aktの活性化が見られる。STI571は、これらの作用をKIT、MAPキナーゼ、Aktの発現量を変化させることなく抑制した。また、これらの作用を50％抑制する濃度は約100nmol／Ｌであった。
STI571は、幹細胞因子依存性のM07e細胞の増殖を用量依存的に有意に減少させ、また、幹細胞因子依存性の抗アポトーシス作用を抑制した。
一方、STI571は、GM-CSF刺激によるMAPキナーゼの活性化には作用しなかった。
これらのことから、STI571は、細胞増殖や細胞の存続に関連したKITチロシンキナーゼの活性化およびその下流の蛋白の活性化を選択的に抑制することが示された。