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【Q】 【血中濃度】日本人の移行期・急性期慢性骨髄性白血病患者におけるグリベック投与時の血中濃度は？
【Answer】
グリベックを移行期・急性期慢性骨髄性白血病患者に400mg、600mg及び800mgを14日間反復経口投与（400mg、600mgは1日1回投与、800mgは1日2回投与）したときの結果を以下に示します。（カプセル剤でのデータ）
＜参考資料＞
・社内資料：日本人における薬物動態成績 [GLIU00017］
＜日本人の移行期・急性期CML患者に1日1回反復投与したときの薬物動態パラメータ＞
投与量 |
投与日 |
Cmax（μg/ｍL） |
Tmax（h） |
AUC0-24（μg・h/mL） |
T1/2（ｈ） |
600mg |
1日目 |
3.24±1.62 | 5.03±2.45 | 49.1±31.1 | 13.4±2.5 |
14日目 |
3.83±1.38 | 3.75±1.87 | 68.0±26.7 | 23.0±5.1 | |
800mg |
1日目 |
3.15±1.11 | 5.00±2.00 | [26.0±6.4] | 7.40±1.45 |
14日目 |
4.73±0.80 | 2.49±1.91 | [47.3±8.1] | 18.6±2.4 |
| [ ] のデータはAUC0-12 | [平均値±標準偏差] |
＜カプセル600mgを移行期・急性期CML患者９例に１日１回14日間反口投与した時の血漿中イマチニブ濃度推移＞
注意：グリベックの国内で承認された移行期、急性期の用法・用量は、通常600mg/日です。なお、血液所見、年齢・症状により適宜増減しますが、800mg/日まで増量できます。
Q.【血中濃度】日本人の慢性期慢性骨髄性白血病患者におけるグリベック投与時の血中濃度は？
Q.【血中濃度】日本人の移行期・急性期慢性骨髄性白血病患者におけるグリベック投与時の血中濃度は？
Q.【血中濃度】日本人消化管間質腫瘍患者におけるグリベック400ｍｇ投与時の血中濃度は？
Q.【血中濃度】日本人のフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病患者におけるグリベック投与時の血中濃度は？
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Q.【初回通過効果】初回通過効果はあるのか？
Q.【代謝】代謝部位及び代謝経路は？
Q.【代謝】代謝酵素は？
Q.【排泄】排泄部位、排泄率は？
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